【22年3月期3Q】新薬パイプラインのステージアップ・開発中止まとめ｜トピックス

製薬各社の2022年3月期第3四半期決算の発表から、主な新薬開発パイプラインのステージアップと開発中止をピックアップ。随時更新（最終更新2月14日）。

 

 

大塚ホールディングス（2月10日発表）

P3開始

【日本】SEP-4199｜双極I型障害うつ

国際共同治験に参加。ドパミンD2受容体に比べてセロトニン5-HT7受容体に対する作用を高めたアミスルプリド鏡像異性体の非ラセミ混合物。大日本住友製薬が共同開発。

 

臨床入り

【米欧】TAS2940｜固形がん

大鵬薬品工業の経口薬。昨年10月にP1試験を開始。

 

開発中止

【日本】TBI-1401（一般名・canerpaturev）｜膵臓がん（P1）

タカラバイオが創製した腫瘍溶解性ウイルス。P1試験の結果を踏まえ、膵臓がんやほかのがん種での開発を検討してきたが、開発に要する期間などを考慮し、同社との共同開発・販売契約を終了。開発を中止した。

 

【日本】TBI-1501｜急性リンパ芽球性白血病（P1/2）

タカラバイオ創製のCD19を標的とするCAR-T細胞療法。治験期間の長期化や競合品の承認状況を踏まえ、同社との提携を終了。開発を中止した。

 

参天製薬（2月10日発表）

導入

【欧州】STN1012701（アトロピン硫酸塩）｜近視（P3）

米Sydnexisから導入した低用量アトロピン製剤。同社独自の処方によって室温で最大3年の有効期限を実現しており、同社が米国と欧州で小児対象のP3試験を実施中。参天は昨年8月、欧州、中東、アフリカ地域（EMEA）での独占的ライセンスを取得した。

 

日本新薬（2月10日発表）

開発中止

【日本】NS-304（セレキシパグ）｜腰部脊柱管狭窄（P2）

自社創製の選択的プロスタサイクリン受容体アゴニスト。閉塞性動脈硬化症（自社開発、P2）と小児肺動脈性肺高血圧症（ヤンセンファーマと共同開発、P2）での開発は継続。

 

あすか製薬（2月7日発表）

P3開始

【日本】LF111（一般名・ドロスピレノン）｜避妊

スペインのInsud Pharmaから導入した経口避妊薬。昨年12月に日本人女性対象のP3試験を開始した。エストロゲンを含まないため、従来薬のエストロゲン/プロゲスチン配合剤に比べて副作用が少ないと期待される。米国では承認済み。

 

武田薬品工業（2月3日発表）

P3開始

【日本】TAK-771｜慢性炎症性脱髄性多発根神経炎・多巣性運動ニューロパチー

遺伝子組換え型ヒトヒアルロニダーゼ含有免疫グロブリンG補充療法。海外では「HYQVIA」の製品名で承認されており、米国と欧州でも慢性炎症性脱髄性多発根神経炎の適応でP3試験を実施中。

 

臨床入り

【米国】TAK-881｜免疫不全症

次世代の免疫グロブリン製剤。遺伝子組換え型ヒトヒアルロニダーゼ含有免疫グロブリンG 20% 補充療法。

 

開発中止

【米国】TAK-721（ブデソニド）｜好酸球性食道炎（申請）

シャイアー買収で獲得したステロイド薬ブデソニドを有効成分とする粘膜付着性の局所経口粘性製剤。昨年12月に米FDA（食品医薬品局）から「現状では承認できない」とする審査完了報告通知を受領。通知内容をレビューした結果、開発を中止。

 

【中国】「タケキャブ」（ボノプラザン）｜十二指腸潰瘍（申請）

カリウムイオン競合型アシッドブロッカー（P-CAB）。中国CDE（医薬品評価センター）の評価結果を検討し、十二指腸潰瘍での申請を取り下げた。同適応での開発は終了する。中国では逆流性食道炎を対象に承認を取得しており、ヘリコバクター・ピロリ除菌でP3試験を実施中。

 

【―】TAK-252｜固形がん、リンパ腫（P1）

PD-1とOX40リガンドをFcリンカータンパク質で結合した融合タンパク。米シャタックラボとの提携を終了し、同社に権利を返還。

 

導出

【―】TAK-607｜早産児合併症（P2）

インスリン様成長因子（IGF）-1とIGF結合タンパク質-3の複合体。プログラムを進めてきた武田のメンバーが立ち上げた新会社Oak Hill Bio（米）にライセンスした。

 

中外製薬（2月3日発表）

P3開始

【日本】RG7828（mosunetuzumab）｜濾胞性リンパ腫

昨年10月に国際共同治験を開始。米ジェネンテック創製の抗CD20/CD3バイスペシフィック抗体で、T細胞上のCD3とB細胞上のCD20を架橋することでT細胞を活性化し、がん細胞を攻撃する。

 

【日本】RG6396（pralsetinib）｜非小細胞肺がん

米ブループリント・メディシンが創製したRET阻害薬。スイス・ロシュが米国と中国を除く世界での販売権を持っており、日本では中外が非小細胞肺がんを対象に開発。海外では「Gavreto」の製品名で承認済み。

 

【日本】SKY59/RG6107（クロバリマブ）｜非典型溶血性尿毒症症候群

自社創製の抗補体 C5 リサイクリング抗体。C5に結合し、C5a、C5bへの開裂を防ぐことで終末補体活性化経路を阻止する作用を持ち、補体活性化第二経路の異常活性化で発症する非典型溶血性尿毒症症候群への効果を期待。発作性夜間ヘモグロビン尿症の適応でもP3試験が進行中で、同適応では来年の申請を予定。中外の抗体エンジニアリング技術で半減期を延長し、自己注射できる皮下注製剤としての開発を目指している。

 

開発中止

【日本】RG6422｜新型コロナウイルス感染症（P3）

米アテア・ファーマシューティカルズが創製したRNAポリメラーゼ阻害薬の経口抗ウイルス薬。同社とロシュが共同開発提携を解消したのに伴い、国内での開発を中止した。日本での今後の開発はアテアが検討する。

 

【日本】AMY109｜固形がん（P1）

リサイクリング抗体。P1試験の結果、固形がんでの開発を中止した。子宮内膜症に対するP1試験は継続。

 

【日本】POC371｜副甲状腺機能低下症（P1）

自社創製のPTH1受容体アゴニスト。P1試験の結果、開発を中止した。

 

エーザイ（2月3日発表）

P3開始

【米国】E2814｜アルツハイマー病

ユニバーシティ・カレッジ・ロンドンとの共同研究を通じて見出された抗微小管結合領域（MTBR）タウ抗体。タウ伝播種の脳内核酸を抑制する作用を持つ。国際団体「優性遺伝アルツハイマーネットワーク試験ユニット」（DIAN-TU）が行う優性遺伝アルツハイマー病を対象としたP2/3試験で評価対象薬に選定された。

 

【中国】FYU-981（ドチヌラド）｜痛風

選択的URAT1阻害薬。腎臓での尿酸の再吸収を妨げて尿中への尿酸排泄を促す作用を持ち、ほかのトランスポーターへの影響が少ないことから少量で効果が見込めると期待される。創製は富士薬品。エーザイは中国とASEAN5カ国での権利を持っている。

 

開発中止

【日本】EA3355｜肝臓疾患（P1）

EAファーマが独Dr.Falkファーマから導入したウルソデオキシコール酸の同族体。EAファーマが事業上の優先度の観点で開発中止を判断した。

 

導出

【米欧】H3B-8800｜血液がん（P1）

米子会社のH3バイオメディシンが創製した、経口投与可能なスプライシングモジュレーター。SF3B1遺伝子変異を有する骨髄異形成症候群の患者を対象にP1試験を行っていたが、今年1月に英ロイバント・サイエンシズの子会社に全世界でのライセンスを供与した。

 

科研製薬（2月3日発表）

導入

【日本】ART-001｜難治性脈管奇形（P2）

昨年12月に買収したアーサム・セラピューティクスの開発品。経口投与可能なPI3Kα阻害薬。P2試験が成功すれば、科研が開発を引き継いでグローバルP3試験に進む。

 

【日本】ART-648｜水疱性類天疱瘡（P2）

ART-001と同じくアーサム買収でパイプラインに加わった品目。PDE4阻害薬。P2試験が成功すれば、科研がP3試験を行う。

 

アステラス製薬（2月2日発表）

P3開始

ASP5354（pudexacianinium）｜蛍光造影剤

子宮摘出手術や消化器外科手術など行う際に尿管の場所を把握するための造影剤。静脈内に投与すると尿管に移行し、近赤外蛍光カメラで蛍光を捉えることで尿管を可視化する。「Rx＋事業」の1つとして、手術時に誤って尿管を傷つけてしまう医原性尿管損傷のリスク低減を目的に開発。

 

臨床入り

【グローバル】「ゾスパタ」（ギルテリチニブ）｜急性骨髄性白血病（未治療、強力な化学療法不適応）

FLT3阻害薬の急性骨髄性白血病治療薬。新たに、未治療で強力な化学療法に不適応の患者を対象としたP1試験がスタート。ベネトクラクス、アザシチジンとの3剤併用療法を評価する。

 

【グローバル】ASP2138｜胃腺がんおよび食道胃接合部腺がん、膵臓腺がん

抗Claudin18.2/CD3二重特異性抗体。Claudin18.2を発現しているがん細胞にT細胞を誘導し、がん細胞を破壊する。米ゼンコアとの共同研究により創出。抗Claudin18.2抗体ゾルベツキシマブ（胃腺がんおよび食道胃接合部腺がんでP3、膵臓腺がんでP2）の後継プロジェクトとして開発。

 

開発中止

ASP1948｜がん

抗NRP1抗体。がんを対象にP1試験を行っていたが、開発を中止。

 

第一三共（1月31日発表）

P3開始

【日米欧亜】「エンハーツ」（トラスツズマブ デルクステカン）

英アストラゼネカと共同開発する抗HER2抗体薬物複合体（ADC）。「HER2陽性早期乳がんの術前療法」と「HER2遺伝子変異を有する非小細胞肺がんの1次治療」でそれぞれグローバルP3試験を開始。

 

【日米欧亜】DS-1062（ダトポタマブ デルクステカン）｜HR陽性/HER2陰性乳がん（2次・3次治療）

アストラゼネカと共同開発する抗TROP2 ADC。標準治療（化学療法）に対する有効性・安全性を検討する。乳がんではトリプルネガティブを対象としたP1b/2試験も実施中。

 

【日本】DS-5670｜新型コロナウイルスワクチン

mRNAワクチン。今年1月に追加接種のP1/2/3試験を開始した。推奨用量の確認を行った後、4500例を対象に既承認ワクチンとの比較試験に進む。

 

大日本住友製薬（1月31日発表）

P3開始

【日本】SEP-4199｜双極I型障害うつ

国際共同治験に参加。ドパミンD2受容体に比べてセロトニン5-HT7受容体に対する作用を高めたアミスルプリド鏡像異性体の非ラセミ混合物。大塚製薬と共同開発。

 

臨床入り

【日本】DSP-0187｜ナルコレプシー

自社創製の経口選択的オレキシン2受容体作動薬。ナルコレプシー以外の過眠疾患も視野。

 

【米国】KSP-1007｜複雑性尿路感染症および複雑性腹腔内感染症

北里研究所との共同研究を通じて見出した化合物。カルバペネム系抗菌薬を分解する酵素βラクタマーゼを阻害する作用を持つ。カルバペネム系抗菌薬メロペネムとの配合剤とすることで、カルバペネム耐性菌による感染症への効果が期待される。

 

【日本】DSP-5336｜血液がん

メニンタンパク質とMLLタンパク質の結合を阻害する低分子薬。一部の急性白血病では、メニンとMLLの結合による遺伝子異常が疾患の発症・維持に関連しているとされる。米国ですでに進行中のP1/2試験に追加する形で日本でも試験を開始。

 

開発中止

【日本】DSP-1181｜強迫性障害（P1）

英エクセンティアのAI技術を使って創製した化合物。P1試験の結果、期待した評価基準を達成できなかった。

 

【日本】2型糖尿病管理指導用アプリ（P3）

Save Medicalと共同開発したアプリ。標準治療と比較したP3試験で主要評価項目（HbA1cのベースラインからの変化量）を達成できなかった。

 

【日本・米国】DSP-7888（アデグラモチド/ネラチモチド）｜膠芽腫（P3）

がんペプチドワクチン。P3試験の中間解析の結果、主要評価項目（全生存期間の延長）を達成する可能性が低いと判断し、試験を中止。進行性固形がんを対象に免疫チェックポイント阻害薬と併用するP1/2試験は継続。

 

小野薬品工業（1月31日発表）

P3開始

【日本】ONO-7913（magrolimab）｜TP53変異陽性急性骨髄性白血病

米フォーティーセブンから導入した抗CD47抗体。マクロファージがSIRPα受容体でCD47を認識するのを妨げ、がん細胞がマクロファージによる貪食を避けるために使う「don’t eat me」シグナルを遮断する。小野は日本、韓国、台湾、ASEAN諸国での権利を持っており、韓国と台湾では「急性骨髄性白血病」のP3試験を開始した。

 

【日本】ONO-2017（cenobamate）｜てんかん強直間代発作・てんかん部分発作

韓国SKバイオファーマシューティカルズから導入した抗てんかん薬。「てんかん強直間代発作」「てんかん部分発作」でそれぞれ国内P3試験を開始した。米国では20年に発売。電位依存性ナトリウム電流阻害/GABAAイオンチャネル機能増強薬。

 

臨床入り

【日本】ONO-7122｜固形がん

米ブリストル・マイヤーズスクイブと共同開発するTGF-β阻害薬。免疫チェックポイント阻害薬「オプジーボ」との併用試験。

 

【日本】ONO-7914｜固形がん

自社創製のSTINGアゴニスト。オプジーボとの併用試験。

 

開発中止

【日本】「オレンシア皮下注」（アバタセプト）｜多発性筋炎・皮膚筋炎（P3）

P3試験で期待していた有効性が確認できなかった。

 

塩野義製薬（1月31日発表）

P3開始

【日本】S-812217（zuranolone）｜うつ病・うつ状態

米セージから導入した経口GABAA受容体ポジティブアロステリックモジュレータ。米国では産後うつの適応で19年に承認されている。

 

【グローバル】S-268019｜新型コロナウイルスワクチン

組み換えタンパクワクチン。12月末にベトナムでグローバルP3試験（対照群：プラセボ、5万例予定）を開始した。国内では、追加接種試験（対照群：「コミナティ」、200例）や中和抗体価比較試験（対照群：「バキスゼブリア」、1000例）などを実施中。

 

【グローバル】S-217622｜新型コロナウイルス感染症（治療薬）

北海道大との共同研究を通じて創製された3CLプロテアーゼ阻害薬。日本では昨年9月からP2/3試験を行っているが、対象をグローバルに拡大した。

 

開発中止

【日本】S-600918（sivopixant）｜睡眠時無呼吸症候群（P2）

自社創製のP2X3受容体アンタゴニスト。「難治性・原因不明慢性咳嗽」（グローバルP2）や「神経障害性疼痛」（国内P1）を対象とした開発は継続。