初回通過効果

初回通過効果

初回通過効果とは、服用した薬物が全身を循環する前に肝臓を通った際、肝臓から出ている代謝酵素によって摂取した薬剤が代謝されることを指す。

初回通過効果を受ける薬は、投与後の経路が門脈を通るかどうかによって決まる。具体的には、以下の臓器から吸収される薬は全て初回通過効果を受ける。

・胃
・十二指腸
・空腸
・回腸
・盲腸
・上行結腸
・横行結腸
・下行結腸
・直腸上部

薬剤が代謝されるということは、基本的にはその薬効成分が失われ、薬物全体の作用が弱くなることを指す。ただ稀に、代謝酵素によって活性化する薬物も存在する。活性化する薬物の場合、生物学的利用能（薬物を人体に投与した際、どれだけの量が全身に循環するのかを示す指標）は高くなる。薬物を投与する際は、こうした初回通過効果などを考慮したうえで投与量を決める必要がある。